Основная информация:
Наименование продукта: Тамоксифен цитрат Нолвадекс
Английские синонимы:
тамоксифен; terimon; транс-1- (п-бета-диметиламиноэтоксифенил) -1,2-diphenylbut-1-enecitrate; у-1,2,3-propanetricarboxylate (1: 1); г-tamoxifencitrate, Z-1- ( ЦИТРАТ П-ДИМЕТИЛАМИНОЭТОКСИФЕНИЛ) -1,2-ДИФЕНИЛ-1-БУТЕНА; [Z] -1- [П-ДИМЕТИЛАМИНОЭТОКСИФЕНИЛ] -1,2-ДИФЕНИЛ-1-БУТЕН ЦИТРАТА СОЛЬ; (z) -2 1,2-дифенил-1-бутенил) фенокси] -N, N-диметил-этанамин-цитрат
Номер CAS: 54965-24-1
MF: C32H37NO8
MW: 563,64
EINECS: 259-415-2
Мол Файл: 54965-24-1.mol
Свойства:
Температура плавления: 140-144 ° C
Внешний вид: белый кристаллический порошок
Приложения и методы синтеза
1.Sumarry
Тамоксифен цитрат е (ТСТ) является конкурентным антагонистом эстрогена. Это нестероидный антиэстрогенный препарат. Он может конкурировать с эстрадиолом in vivo и сочетаться с рецептором эстрогена клеток рака молочной железы, тем самым ингибируя действие эстрогена на раковые клетки. Рост и развитие опухолевых клеток блокируются, и проявляется противораковый эффект. Клинически, он часто используется для лечения различных типов рака молочной железы, особенно для пациентов с постменопаузальным раком молочной железы с положительным рецептором эстрогена и рецептором прогестерона и низким уровнем специфического антигена простаты.
2. клиническое применение
(1) Лечение рака молочной железы.
(2) Профилактика рака молочной железы.
(3) Противоопухолевая и множественная лекарственная устойчивость. Цитрат тамоксифена может ингибировать или препятствовать росту и метастазированию раковых клеток, уменьшая текучесть мембран и повышая жесткость межклеточных сайтов связывания, уменьшая концентрацию и активность промоторов метастазирования рака и различных активирующих ферментов. Кроме того, он также может стимулировать клетки вокруг очага опухоли секретировать фактор роста, трансформирующий отрицательный фактор роста-TGF-G, ингибировать неограниченную пролиферацию раковых клеток и ингибировать окислительное повреждение основания DN A, вызванное перекисью водорода, продуцируемой перекисью водорода. человеческие нейтрофилы, поэтому его можно использовать для лечения и предварительной обработки злокачественных опухолей, отличных от рака молочной железы. Профилактика полезна и применяется при лечении опухолей головного мозга, рака печени, рака простаты и других видов рака. Кроме того, цитрат тамоксифена может снижать высвобождение гликопротеина P170 на клеточную мембрану за счет снижения мембранной текучести, повышения эффективной концентрации цитотоксических лекарств в клетках и снижения лекарственной устойчивости.
(4) Защита сердца.
